エアロ スフィア。 ビレーズトリエアロスフィア56吸入

アストラゼネカのCOPD治療配合剤「ビレーズトリTMエアロスフィア(R)56吸入」および「ビベスピ(R)エアロスフィア(R)28吸入」同日に販売を開始(2019年9月4日)|BIGLOBEニュース

エアロ スフィア

CYP3A4阻害剤 イトラコナゾール等 [参照] 副腎皮質ステロイド剤を全身投与した場合と同様の症状があらわれる可能性がある。 CYP3A4による代謝が阻害されることにより、ブデソニドの血中濃度が上昇する可能性がある。 カテコールアミン アドレナリン イソプレナリン等 不整脈、場合によっては心停止を起こすおそれがあるので、副作用の発現に注意し、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。 併用により、アドレナリン作動性神経刺激の増大が起きる。 そのため、不整脈を起こすことがある。 キサンチン誘導体 テオフィリン アミノフィリン等 [参照] 低カリウム血症による不整脈を起こすおそれがある。 血清カリウム値のモニターを行うことが望ましい。 キサンチン誘導体はアドレナリン作動性神経刺激を増大させるため、血清カリウム値の低下を増強することがある。 全身性ステロイド剤 プレドニゾロン ベタメタゾン等 [参照] 低カリウム血症による不整脈を起こすおそれがある。 血清カリウム値のモニターを行うことが望ましい。 全身性ステロイド剤及び利尿剤は尿細管でのカリウム排泄促進作用があるため、血清カリウム値の低下が増強することが考えられる。 利尿剤 フロセミド等 [参照] 低カリウム血症による不整脈を起こすおそれがある。 血清カリウム値のモニターを行うことが望ましい。 全身性ステロイド剤及び利尿剤は尿細管でのカリウム排泄促進作用があるため、血清カリウム値の低下が増強することが考えられる。 QT間隔延長を起こすことが知られている薬剤 抗不整脈剤 キニジン プロカインアミド ジソピラミド等 三環系抗うつ剤等 イミプラミン等 QT間隔が延長され心室性不整脈等のリスクが増大するおそれがある。 いずれもQT間隔を延長させる可能性がある。 33[0. 03-1. 00] 640(34) 2166(29) 4. 55(13) 反復 b) 0. 33[0. 10-1. 00] 833(24) 3198(23) NC c) グリコピロニウム 単回 0. 10[0. 03-0. 10] 11. 2(45) 29. 5(28) 8. 41(108) 反復 b) 0. 10[0. 03-0. 33] 22. 5(46) 87. 0(32) NC c) ホルモテロール 単回 0. 10[0. 10-0. 67] 13. 2(32) 56. 3(26) 4. 49(45) 反復 b) 0. 10[0. 10-0. 67] 26. 3(33) 98. 0(30) NC c) KRONOS試験は、慢性閉塞性肺疾患患者を対象に、本剤、グリコピロニウム7. 本試験において無作為割付けされ投与を受けた例数は1,899例(日本人416例)であり、その内訳は、本剤群639例、GLY7. 70未満、FEV 1:予測値の80%未満)がみられ、COPD Assessment Test(CAT)スコアが10点以上であり、安定期の管理薬として吸入剤を2種類以上使用している慢性閉塞性肺疾患患者とし、喘息と診断されている患者は除外した。 投与12〜24週の朝の投与前におけるトラフFEV 1値(mL)(修正ITT集団)(KRONOS試験) 投与群 本剤 GLY7. 0424 77 [53,100] <0. 16 256. 08 129. 45 133. 49 0. 89 0. 57 0. 46 [0. 37,0. 57] 0. 95[0. 79,1. 14] 0. 56 [0. 42,0. 74] 0. 55 [0. 41,0. 48 [0. 37,0. 64] 0. 82 [0. 58,1. 17] 0. 83 [0. 59,1. 18] 本剤群における主な副作用 a)(安全性評価集団)(KRONOS試験) 本剤 GLY7. 5%) 91(14. 6%) 48(15. 3%) 40(12. 6%) 発声障害 19(3. 0%) 3(0. 5%) 13(4. 1%) 5(1. 6%) 筋痙縮 9(1. 4%) 2(0. 3%) 5(1. 6%) 3(0. 9%) 口腔カンジダ症 8(1. 3%) 4(0. 6%) 4(1. 3%) 3(0. 9%) 上気道感染 8(1. 3%) 2(0. 3%) 3(1. 0%) 3(0. 9%) 呼吸困難 5(0. 8%) 3(0. 5%) 2(0. 6%) 2(0. 6%) 慢性閉塞性肺疾患 4(0. 6%) 7(1. 1%) 3(1. 0%) 4(1. 3%) 気管支炎 4(0. 6%) 3(0. 5%) 2(0. 6%) 1(0. 3%) 口内乾燥 4(0. 6%) 5(0. 8%) 1(0. 3%) 0(0. 0%) 健康成人(外国人69例)に臨床用量のグリコピロニウム/ホルモテロールフマル酸塩(14. 臨床用量より高用量のグリコピロニウム/ホルモテロールフマル酸塩(115. ) 18. 91 物理化学的性状 ホルモテロールフマル酸塩水和物は白色〜帯黄白色の結晶性の粉末である。 理化学知見その他 19. 3 ホルモテロールフマル酸塩水和物 KEGG DRUG 20. 取扱い上の注意• Ali-Melkkila et al. , Anaesthesia. , 45, 634-637, 1990• 社内資料:ラット胚・胎児発生に関する試験(試験番号14-762)(2019年6月18日承認、CTD2. 社内資料:ウサギ胚・胎児発生に関する試験(試験番号14-763)(2019年6月18日承認、CTD2. 社内資料:出生前及び出生後の発生並びに母体の機能に関する試験(試験番号14-765)(2019年6月18日承認、CTD2. 社内資料:pMDIを用いた胚・胎児発生に関する試験(2009年10月16日承認、CTD2. Falt A,et al. , J Allergy Clin Immunol. , 120 4 , 798-802, 2007• 社内資料:妊娠前及び妊娠中・授乳期投与試験(2009年10月16日承認、CTD2. 社内資料:日本人におけるブデソニド/グリコピロニウム/ホルモテロールフマル酸塩の単回及び反復投与薬物動態試験(PT010003)(2019年6月18日承認、CTD2. 社内資料:COPD患者における反復投与薬物動態試験(PT010018)(2019年6月18日承認、CTD2. 社内資料:ブデソニドのin vitro血漿蛋白結合, 1995• 社内資料:グリコピロニウムのin vitro血漿蛋白結合(BS001265-58)(2019年6月18日承認、CTD2. 社内資料:ホルモテロールフマル酸塩のin vitro血漿蛋白結合(843-RD-0354)(2009年10月16日承認、CTD2. 社内資料:グリコピロニウム/ホルモテロールフマル酸塩の肺への沈着(PT003020)(2019年6月18日承認、CTD2. 社内資料:ブデソニドのヒトにおける代謝排泄, 1984• Dahlberg E,et al. , Mol Pharmacol. , 25, 70-8, 1984• Jonsson G,et al. , Drug Metab Dispos. , 23, 137-42, 1995• 社内資料:グリコピロニウムのin vitro代謝(BE001294-70)(2019年6月18日承認、CTD2. 社内資料:グリコピロニウムの代謝に関与するシトクロムP450の検討(BS001884-09)(2019年6月18日承認、CTD2. Rosenborg J,et al. , Drug Metab Dispos. , 27, 1104-16, 1999• 社内資料:ホルモテロールのシトクロムP450阻害作用の検討(843-RD-0395)(2009年10月16日承認、CTD2. Kaltiala E,et al. , J Pharm Pharmacol. , 26, 352-4, 1974• 社内資料:母集団薬物動態解析(2019年6月18日承認、CTD2. Seidegard J. , Clin Pharmacol Ther. , 68, 13-7, 2000• Raaska K,et al. , Clin Pharmacol Ther. , 72, 362-9, 2002• 社内資料:中等症から最重症の慢性閉塞性肺疾患患者を対象とした第III相国際共同臨床試験(KRONOS試験;PT010006)(2019年6月18日承認、CTD2. 社内資料:グリコピロニウム/ホルモテロールフマル酸塩及びグリコピロニウムの心血管系への影響を検討する安全性試験(PT003009)(2019年6月18日承認、CTD2. Brattsand R,et al. , Clin Ther. , 25 Suppl C , C28-C41, 2003• Edsbacker S,et al. , Annals of Allergy,Asthma&Immunology, 88 6 , 609-16, 2002• Sykes DA,et al. , J Pharmacol Exp Ther. , 343 2 , 520-8, 2012• Ullman A,et al. , Allergy. , 47, 384-7, 1992• Linden M,et al. , Pulm Pharmacol. , 7, 43-7, 1994• Woolley MJ,et al. , J Appl Physiol. , 77, 1303-8, 1994• 社内資料:呼吸困難症SD系ラットにおける卵白アルブミン誘発気道肺過敏反応及び炎症細胞に対する作用, 1995• Svensjo E,et al. , Prog. Resp. Res. , 19, 173-80, 1985• Brattsand R,et al. , Amsterdam,Excerpta Medica. Proceeding from a Symposium in Basel, 145-53, 1984• , Am J Respir Crit Care Med. , 155, 1522-8, 1997• Abraham WM,et al. , Bull Eur Physiopathol Respir. , 22, 387-92, 1986• 社内資料:ヒトM 1受容体に対するグリコピロニウムの阻害活性(2019年6月18日承認、CTD2. 社内資料:ヒトM 2受容体に対するグリコピロニウムの阻害活性(2019年6月18日承認、CTD2. 社内資料:ヒトM 3受容体に対するグリコピロニウムの阻害活性(2019年6月18日承認、CTD2. Trifilieff A,et al. , Toxicol Appl Pharmacol. , 287 1 , 9-16, 2015• Ida H. , Arzneimittelforschung. , 26 7 , 1337-40, 1976 24. 文献請求先及び問い合わせ先.

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医療用医薬品 : ビレーズトリ

エアロ スフィア

デバイス名の由来 Aerosphere:薬剤結晶と比べて比重の軽い担体がキャリアとなって薬剤を送達させる技術を用いたことから、 空気のように軽い「Aero」と担体の「sphere」をとって「Aerosphere」と名付けられた。 収載時の薬価 56吸入 1キット:4,074. 慢性閉塞性肺疾患(COPD)とは 慢性閉塞性肺疾患(COPD:chronic obstructive pulmonary disease)とは、 喫煙を主な原因として発症する肺の炎症性疾患です。 基本的には 不可逆的の慢性疾患で、徐々に症状が進行していきます。 主な症状は、咳、痰や動作時の呼吸困難などで、患者さんのQOLが著しく低下するだけでなく、症状の進行によって、やがては呼吸不全を起こし、生命を脅かす可能性のある病気です。 ではここで、COPDがどのような症状か体験してみたいと思います。 まず息を大きく吸って下さい。 そのまま吐かずに吸って吸って吸って・・・・。 ちょっと吐いて下さい。 そしたらまた吸って吸って吸って・・・。 ちょっと吐いてください。 これを繰り返します。 LAMA:Long-acting muscarinic antagonist(長時間作用性抗コリン薬)• ICS:Inhaled corticosteroids(吸入ステロイド) 治療を開始する際には、LAMAやLABAを 単剤から使用していきますが、最近では LAMAの単剤が第一選択として推奨されています。 1 また、喘息を併発している場合、適宜、 吸入ステロイド薬(ICS)も併用します。 ビレーズトリ・エアロスフィアの作用機序 ビレーズトリは、• 長時間作用性抗コリン薬(LAMA)のグリコピロニウム• 吸入ステロイド薬(ICS)のブデソニド を配合した薬剤です。 グリコピロニウムの作用機序 エビデンス紹介:KRONOS試験 根拠となった臨床試験を一つご紹介します。 (24週間)• 0001)と比較して有意な改善が得られています。 副作用と注意事項 重大な副作用として• 心房細動(0. 重篤な血清カリウム値の低下 が挙げられていますので注意が必要です。 また、ステロイドのブデソニドには免疫低下作用もあるため、口腔内の感染症(カンジダ症など)が発現することがあります。 従って、吸入後には「うがい」をするなどして予防することが望ましいと添付文書にも記載されています。 口腔カンジダ症又は発声障害の予防のため、本剤吸入後に、うがいを実施するよう患者を指導すること。 ただし、うがいが困難な患者には、うがいではなく口腔内をすすぐよう指導すること。 また、抗コリン薬のグリコピロニウムを配合していることから、下記の患者さんには 投与禁忌です。 閉塞隅角緑内障の患者さん• 前立腺肥大等による排尿障害がある患者さん• 世界初の薬剤送達技術(エアロスフィア)• 1回2吸入で1日2回吸入投与する• 3剤配合剤は2019年に登場したテリルジーに次いで2製品目となりました。 エアロスフィアは世界初とのことですが、これが臨床効果や安全性にどの程度寄与しているのかどうかは、今後、検討が進むことを期待したいと思います。 解説記事については以下をご参照ください。 最後に・・・COPDは喫煙をしなければほぼ発症しない病気です。

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ビレーズトリエアロスフィア56吸入の添付文書

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3剤配合のCOPD治療薬では、グラクソスミスクラインのテリルジー(フルチカゾンフランカルボン酸エステル/ウメクリジニウム臭化物 /ビランテロールトリフェニル酢酸塩)がすでに販売されており、吸入回数も含めて、患者の特性に合わせた処方も重要となりそうだ。 アストラゼネカが6月18日に日本で製造販売承認を取得している。 承認取得は、日本が世界初となる。 主要評価項目には、24週持続投与した際のトラフFEV1(努力呼気1秒量)の変化量を据えた。 その結果、同剤投与群(638例)の変化量は135だったのに対し、ブデソニドとホルモテロールを加圧式定量噴霧式吸入器で投与した群(314例)は57、シムビコート投与群(318例)では72だった。 同剤と同時に承認を取得したLAMA、LABAの2剤配合剤のビベスピエアロスフィア投与群(625例)では113だった。 同試験には日本人が2割程度含まれている。 一ノ瀬教授は、「日本の医療事情にも即したデータだ」と述べ、試験結果から見える同剤の気管支拡張能力などを評価した。 そのうえで「末梢血中の好酸球の数が少ないと効果がでない」と指摘するなど、患者選択の重要性も訴えた。 一方、副作用の発生率は、17. 5%(112例)で、口腔カンジダ、発声障害、筋痙縮が1%以上報告されている。 同日のセミナーで同社PLCのコリン・ライスナー呼吸器・炎症・自己免疫領域本部長は、「COPDは明らかなアンメットメディカルニーズが残る領域」と指摘。 「標準治療を改善する余地がある」と述べ、注力する考えを示した。 COPDをめぐっては、国内の患者は530万人と推定されているが、継続的な治療を受ける患者は約26万人にとどまっている。

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